Cas1630086-20-2

产品名称Kira8

别名AMG 18;AMG-18;AMG18;Kira 8;Kira8;Kira-8;IRE1α RNase;IRE1;IRE1α;Inositol requiring enzyme 1;Inhibitor;inhibit

分子式:C31H29ClN6O3S
Smile:Cc1ccc2c(NS(=O)(=O)c3ccccc3Cl)cccc2c1Oc1ncccc1-c1ccnc(N[C@H]2CCCNC2)n1
DML号:MFCD28404657
纯度:98.07%
溶解度:DMSO:65 mg/mL (108.13 mM);H2O:insoluble
体内活性:经过一周使用Kira8（50 mg/kg；i.p.；每天一次）治疗的前期糖尿病NODs小鼠，明显降低了岛细胞XBP1剪接和TXNIP mRNA水平。Kira8 保持了Ins1/Ins2, BiP和MANF mRNA的稳定。雄性Ins2+/Akita小鼠每天腹腔注射KIRA8（50 mg/kg；连续35天），数周后明显观察到高血糖的减少。
体外活性:Kira8在INS-1细胞中比KIRA6更有效地引发IRE1α驱动的凋亡，并可逆转GNF-2促进的XBP1剪接。Kira8阻断了IRE1α的寡聚化，并有效地抑制了IRE1α RNase针对XBP1和Ins2 RNA的活性。
靶点活性:IRE1α:5.9 nM(IRE1α RNase)
信号通路:细胞周期
靶点:IRE1