Cas301297-45-0

产品名称IQP-0528

别名HIV Protease;HIVProtease;IQP 0528;IQP0528;IQP-0528;ReverseTranscriptase;Reverse Transcriptase;Nucleoside reverse transcriptase;Antiviral;SJ-3991;SJ3991;SJ 3991

计算分子量340.42

保存Powder: -20°C for 3 years . In solvent: -80°C for 1 year . Shipping with blue ice.

分子式:C20H24N2O3
Smile:C(=O)(C=1N(CC2CC2)C(=O)NC(=O)C1C(C)C)C3=CC(C)=CC(C)=C3
DML号:MFCD28502141
纯度:98.40%
溶解度:DMSO:4 mg/mL (11.75 mM)
体内活性:我们报道了首次对含有1% IQP-0528的凝胶在人体中的评估，该凝胶是一种处于研究阶段的抗逆转录病毒药物。七名HIV-1阴性参与者接受了一剂10mL放射性标记的1% IQP-0528凝胶的直肠给药。IQP-0528在直肠组织中的中位浓度在给药后3-5小时超过了对HIV-1的体外EC95（0.07ng/mg），并在至少24小时内保持在此浓度以上，尽管在此期间浓度减少了3个数量级。通过体外HIV挑战评估的直肠组织药效学(PD)显示，与基线相比，给药后3-5小时内p24抗原显著减少，但给药后24-26小时未见显著减少。IQP-0528凝胶具有作为局部微生物杀手所需的理想特征，包括局部安全性、无系统性吸收、提供局部高浓度IQP-0528，以及显著降低体外HIV感染性。
体外活性:体外安全评估表明，使用含0.25% IQP-0528的3.0% HEC凝胶进行处理后，细胞活性没有显著损失，也没有显著的炎症反应。在体外HIV-1进入抑制实验中，主导配方显示出在培养基中的凝胶的50%有效浓度为0.14 μg/ml，相当于约0.001 μM IQP-0528。[5]
靶点活性:HIV-2:100 nM(EC50)|HIV-1:0.2 nM(EC50)
信号通路:蛋白酶体|微生物学|微生物学|免疫与炎症
靶点:Antiviral|HIV Protease|Reverse Transcriptase