Cas176975-26-1

产品名称Izonsteride

别名5-α reductase;LY320236;LY-320236;LY 320236;Izonsteride;艾宗特来;UNII-A5E8C36F34

计算分子量422.61

保存Powder: -20°C for 3 years . In solvent: -80°C for 1 year . Shipping with blue ice.

分子式:C24H26N2OS2
Smile:C[C@@]12C=3C(=CC(SC4=NC=5C(S4)=CC=CC5CC)=CC3)CC[C@]1(N(C)C(=O)CC2)[H]
DML号:MFCD00946243
纯度:99.55%
溶解度:DMSO:6.88 mg/mL (16.27 mM)
体外活性:Izonsteride是一种苯并喹啉酮(BQ)，能够抑制人类头皮皮肤中的5alpha-R活性（Ki(typeI)=28.7+/-1.87 nM）和前列腺匀浆（Ki(typeII)=10.6+/-4.5 nM）。通过Lineweaver-Burk、Dixon和非线性分析方法评估了Izonsteride对5alpha-R抑制的动力学。非线性建模的实验数据评估了Izonsteride存在或缺席时的V(max)。实验数据按照方程1v=+，将In0c值固定为1.0或0，分别与非竞争性或竞争性抑制一致。Izonsteride是一种对于类型I 5alpha-R的竞争性抑制剂（In0c=0, Ki=3.39+/-0.38, RMSE=1.300），以及对于类型II 5alpha-R的非竞争性抑制剂（In0c=1, Ki=29.7+/-3.4, RMSE=0.0592）。这些数据与使用Lineweaver-Burk和Dixon分析的数据的线性转换相一致。这些酶动力学数据支持Izonsteride作为一种对两种已知的人类5-α还原酶同工酶有不同抑制模式的强效双重抑制剂的观点。Izonsteride属于一类具有治疗多种雄激素依赖性疾病潜在疗效的非甾体5alpha-R抑制剂。[1]
信号通路:内分泌与激素|代谢
靶点:Reductase