Cas871824-55-4

产品名称JNJ-26489112

别名JNJ26489112;JNJ-26489112;JNJ 26489112

计算分子量278.71

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分子式:C9H11ClN2O4S
Smile:C(NS(N)(=O)=O)[C@@H]1OC=2C(=CC(Cl)=CC2)OC1
DML号:MFCD28411396
纯度:99.31%
体内活性:腹腔注射 JNJ-26489112 能有效阻止雄性 CF-1 小鼠由双琥珀酸（Bic）、苦味素（Pic）或戊四唑（PTZ）引发的前肢阵挛性癫痫发作，其 1 小时的 ED50 分别为 197、189 和 109 mg/kg。[1] 在药代动力学研究中，对成年雄性大鼠口服 10 mg/kg JNJ-26489112 后，血浆 Cmax 为 9090 ng/mL（33 μM），tmax 为 53 分钟，生物利用度（F）为 95%，t1/2 为 8.2 小时，AUC（总暴露量）为 53,200 ng-h/mL。在剂量为 10、30 和 300 mg/kg 时，观察到暴露量与剂量呈线性关系。静脉注射2 mg/kg后，分布容积（Vdss）为 390 mL/kg，清除率（CL）为 96 mL/h/kg。 在雌性小猎犬中，口服 10 mg/kg JNJ-26489112 后，Cmax 达到 11,500 ng/mL（41 μM），tmax 为 55 分钟，F 为 83%，t1/2 为 20 小时，AUC 为 212,000 ng-h/mL。静脉注射2 mg/kg后，Vdss 和 CL 分别为 630 mL/kg 和 30 mL/h/kg。[1]
体外活性:JNJ-26489112 可在去极化条件下抑制钙离子内流（荧光测定），其 IC50 值为 34 μM。在通过低频刺激（0.07 Hz）全细胞贴片钳实验直接测量 N 型通道活性时，JNJ-26489112 以浓度依赖方式增强抑制作用，IC50 值为 70 μM。该化合物是一种 KCNQ2 通道的激活剂，尤其在 -50 mV 下表现明显。[1]
靶点活性:calcium inward flow:34 μM|N-type channel activity:70 μM
信号通路:离子通道|代谢|离子通道|离子通道
靶点:Calcium Channel|Potassium Channel|Sodium Channel