Cas105394-80-7

产品名称KT-362 fumarate

别名SodiumChannel;Sodium Channel;CalciumChannel;Calcium Channel;Ca(2+) receptor;Na+ channel;KT-362;KT362;KT362 fumarate;KT-362 fumarate;KT 362;KT 362 fumarate;PotassiumChannel;Potassium Channel

计算分子量516.61

保存Powder: -20°C for 3 years . In solvent: -80°C for 1 year . Shipping with blue ice.

分子式:C26H32N2O7S
Smile:C(=C/C(O)=O)\C(O)=O.C(CCNCCC1=CC(OC)=C(OC)C=C1)(=O)N2C=3C(=CC=CC3)SCCC2
DML号:MFCD01762911
纯度:99.87%
溶解度:DMSO:5.16 mg/mL (9.99 mM)
体内活性:一种新型细胞内钙拮抗剂，KT-362（5-[3-[[2-(3,4-二甲氧基苯基)-乙基]氨基]-1-氧代丙基]-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并噻嗪随酸盐）对于经过90分钟左前降冠状动脉（LAD）闭塞和3小时再灌注后心肌梗塞大小的影响，在麻醉犬中进行了研究。在冠状动脉闭塞前10分钟开始，KT-362（300 ug/kg /分钟，持续20分钟后改为150 ug/kg /分钟，继续80分钟）通过静脉（i.v.）注射，并在整个闭塞期间持续给药。KT-362明显降低了心率（HR）及HR-收缩压乘积，闭塞和早期再灌注期间平均动脉压（MAP）在KT-362处理组中有所下降，再灌注的第一个小时内段功能（%段缩短）得到改善。与对照组相比，KT-362显著减小了心肌梗塞大小。
体外活性:我们研究了新合成的血管扩张和抗心律失常剂KT-362（5-[3[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]氨基]-1-氧代丙基]-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并噻嗪随酸盐）对单个豚鼠心室细胞膜电流的影响。在0.5 Hz刺激频率的稳定状态下，10和30μM的KT-362浓度依赖性地降低了峰值钠电流（INa），分别降低了27%和49%。30μM的KT-362在0.2 Hz时抑制了INa 21%，在1 Hz时抑制了51%。此外，10-30μM的KT-362以浓度依赖性方式降低了L型Ca电流（ICa）。10-300μM的KT-362降低了在正常（2.7 mM）K+浓度和高（20 mM）K+浓度下诱发的动作电位的最大上升速率。超过100μM浓度的KT-362显著去极化静息膜，而动作电位持续时间保持不变。KT-362抑制了心脏细胞多种膜离子电流。
信号通路:离子通道|离子通道|代谢|离子通道
靶点:Sodium Channel|Calcium Channel|Potassium Channel