Cas909910-43-6

产品名称A 83-01

别名A8301;A83-01;A 83 01;A 8301;A 83-01;ALK;ALK4;ALK5;ALK7;ALK5 Inhibitor IV;Inhibitor;inhibit;TGF-beta;TGFbeta;Smad;TGFb;TGF-b/Smad;TGFbeta/Smad;TGFβ;TGF-β Receptor;TGF-β/Smad;Transforming growth factor beta receptors

计算分子量421.52

保存store at low temperature . Powder: -20°C for 3 years . Shipping with blue ice.

分子式:C25H19N5S
Smile:Cc1cccc(n1)-c1nn(cc1-c1ccnc2ccccc12)C(=S)Nc1ccccc1
DML号:MFCD08705403
纯度:98.20%
溶解度:DMSO:10 mg/mL (23.72 mM);10% DMSO+90% Saline:1 mg/mL (2.37 mM)
体内活性:方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 A 83-01 (150 μg/只) 腹腔注射给 HM-1 癌症腹膜扩散的 B6C3F1 小鼠模型，每周三次，持续四周。 结果：A 83-01 治疗组的腹水形成往往较慢，A 83-01 显著提高了小鼠的存活率。[2] 方法：为研究在心肌损伤中的作用，将 A 83-01 (10 mg/kg) 腹腔注射给 Nkx2.5 enh-Cre/mTmG 小鼠，每天一次，持续七天。 结果：A 83-01 治疗在基线和心肌损伤后显著增加了 Nkx2.5+ 心肌成肌细胞的数量，导致新形成的心肌细胞增加。A 83-01 治疗显著改善了心室弹性和卒中功，从而改善了损伤后的收缩能力。[3]
体外活性:方法：野生型水貂肺上皮细胞 Mv1Lu 用 A 83-01 (0.03-10 μM) 和 TGF-β (1 ng/mL) 处理 48 h，使用 Coulter counter 检测细胞增殖。 结果：A 83-01 以剂量依赖的方式阻止 TGF-β 对 Mv1Lu 细胞生长的抑制。[1] 方法：小鼠卵巢癌细胞 HM-1 用 A 83-01 (1-10 μM) 处理 30 min，随后用 TGF-β (1-10 ng/mL) 处理 60 min，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果：添加 TGF-β1 增加了 pSmad3 的表达，A 83-01 抑制了 TGF-β 的上调。[2]
细胞实验:HM-1 cells are seeded into a 96-well plate and are incubated for 18 hr. A-83-01 (1 μM) or vehicle are then added for 12 hr followed by the addition of TGF-β1 (1 ng/mL) or vehicle for 60 hr. The number of viable cells in each well is examined using the WST-1 assay following the manufacturer's instructions.
靶点活性:ALK5:12 nM|ALK7:7.5 nM|ALK4:45 nM
信号通路:血管生成|蛋白酪氨酸激酶|干细胞
靶点:ALK|TGF-beta/Smad