Cas2468-21-5

产品名称Catharanthine

别名Calcium Channel;Ca2+ channels;Ca channels;CalciumChannel;Catharanthine;(+)-3, 4-Didehydrocoronaridine;(+)-3,4-Didehydrocoronaridine;3,4-Didehydrocoronaridine;3, 4-Didehydrocoronaridine;inhibit;Inhibitor;nAChR;长春碱;长春质碱

计算分子量336.43

保存store at low temperature,keep away from direct sunlight . Powder: -20°C for 3 years . In solvent: -80°C for 1 year . Shipping with blue ice.

分子式:C21H24N2O2
Smile:C(OC)(=O)[C@@]12[C@@]3([N@@](CC(C1)(C=C3CC)[H])CCC4=C2NC=5C4=CC=CC5)[H]
DML号:MFCD01753356
纯度:99.55%
溶解度:Ethanol:1 mg/mL (2.97 mM);DMSO:40 mg/mL (118.9 mM);H2O:< 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
体外活性:Catharanthine 在大鼠小肠制备中引起卡巴胆碱反应的浓度依赖性减弱，导致曲线向右移动和最大激动剂反应的减少。蛇根石加上ajmalicine和Catharanthine的混合物显示出对乙酰胆碱酯酶(AchE)的浓度依赖性抑制作用，其IC50约为2.25 μg/mL。[1] Catharanthine能诱导tubulin自我组合成线性无限聚合体，其效能是vinblastine或vincristine的75%。Catharanthine与tubulin alpha-beta二聚体结合的常数为2.8 mM。[2] Catharanthine刺激从胰腺片段释放淀粉酶，并导致胰腺腺泡细胞广泛脱颗粒，伴随高尔基体区域膜物质的积累。与bethanechol相比，Catharanthine诱导从预标记的胰腺片段延迟释放Ca2+。[3] Catharanthine以非竞争性方式抑制在TE671-α, -β, -γ, -δ细胞中epibatidine诱导的Ca(2+)流入，IC50在17 mM-25 mM之间。Catharanthine抑制[3H]TCP与脱敏状态电鳗AChR的结合，相比静息状态AChR具有更高亲和力。Catharanthine增强了[3H]cytisine与静息但可激活的电鳗AChR的结合，表明其具有脱敏性质。[4]
靶点活性:nAChR:59.6 μM
信号通路:代谢|离子通道|神经科学
靶点:AChR|Calcium Channel